chlorowodorek raloksyfenu

Zwiększone ryzyko wystąpienia zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej. 1 przeciwwskazane u kobiet z czynnym lub w przeszłości epizodów zakrzepicy żylnej. 1 (patrz Przeciwwskazania i działania na układ krążenia pod Ostrzeżenia).

Zwiększone ryzyko śmiertelnego udaru zgłaszane u kobiet z chorobą wieńcową lub zwiększone ryzyko wystąpienia CHD. 1 Zważyć ryzyko kontra korzyści u kobiet z ryzykiem udaru mózgu. 1 (Patrz sercowo-naczyniowe skutki wynikające Ostrzeżenia).

Estrogen agonistą-antagonistą; niesteroidowy pochodną benzotiofenu. 1 2 3 13 14 15 16 17 55 69 70

Profilaktyka osteoporozy u kobiet po menopauzie. 1 2 3 4 5 6 7 16 17 23 55 69 108

Leczenie osteoporozy u kobiet po menopauzie. 1 53 69 98 99 108

Użyj suplementację wapnia i / lub witaminę D, jeśli jednocześnie dzienne spożycie jest uważane za niewystarczające. 1 2 3 4 5 6 7 16 17 23 55 69 108

Może zapobiegania lub leczenia kortykosteroidami wywołanej utratą masy kostnej †. 107 American College of Rheumatology stwierdza, że ​​raloksyfen mogą być oferowane do wybranych kortykosteroidów po menopauzie leczonych kobiet, które odmawiają hormonalną terapię zastępczą lub inne środki antyresorpcyjne (np bisfosfonianów, kalcytoniny) lub u których takie terapie są przeciwwskazane. 107

Zmniejszenie częstości występowania inwazyjnego raka sutka u kobiet po menopauzie z osteoporozą. 1 93 100

Zmniejszenie częstości występowania inwazyjnego raka sutka u kobiet po menopauzie z wysokim ryzykiem rozwinięcia się choroby. 1 109 113 porównywalnego do tamoksyfenu zmniejsza ryzyko inwazyjnego raka piersi (STAR ​​próby). 1 109 113 Brak wpływu na ryzyko raka zrazikowego in situ lub raka przewodowego in situ (badaniu STAR). 113 Wpływ na częstość występowania raka piersi u kobiet z BRCA1 lub BRCA2 mutacjami genetycznymi nie ustalone. 1

Nie jest wskazany do leczenia raka sutka lub w celu zmniejszenia ryzyka ponownego wystąpienia raka piersi. 1 nie jest wskazane dla zmniejszenia ryzyka nieinwazyjnym rakiem piersi. 1

Podawać doustnie, raz na dobę, niezależnie od posiłków i pory dnia. 1 2 55

Dostępne w postaci chlorowodorku raloksyfenu; dawka wyrażona soli. 1

60 mg na dobę. 1 2 55

60 mg na dobę. 1 98

60 mg na dobę. 1 Optymalny czas trwania terapii nieznane. 1

Obecnie lub w przeszłości epizody zakrzepicy żylnej, w tym zakrzepicy żył głębokich, zator tętnicy płucnej lub zakrzepica żył siatkówki. 1 52

Kobiety, które są lub mogą zajść w ciążę. 1

U kobiet karmiących. 1

Zwiększone ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowych (np DVT, zatorowość płucna). 1 55 69 72

Przerwać raloksyfen ≥72 godzin przed i podczas długotrwałego unieruchomienia (np pooperacyjnej odzysku, długotrwałego leżenia w łóżku); wznowić terapię raz pacjent jest w pełni ambulatoryjnych. 1 52

Ocenić potencjalne korzyści w porównaniu do ryzyka u kobiet z ryzykiem choroby zakrzepowo-zatorowej wtórnym CHF, powierzchowne zakrzepowe lub aktywnej choroby nowotworowej. 1 2

Zwiększone ryzyko śmiertelnego udaru zgłaszane u kobiet z chorobą wieńcową lub zwiększone ryzyko wystąpienia choroby niedokrwiennej serca (badanie RUTH). 1 115 oceny potencjalnych korzyści w porównaniu do ryzyka u kobiet z ryzykiem udaru wtórnym historii udaru lub TIA, migotanie przedsionków, nadciśnienie, czy palenie papierosów. 1

Nie wskazany w pierwotnej lub wtórnej prewencji chorób sercowo-naczyniowych. 1

Może powodować uszkodzenie płodu. 58 59 60 1 61 62 63 embriotoksyczne i teratogenne działanie wykazano u zwierząt. 1 60 61 Jeśli przypadkowo stosować w okresie ciąży lub jeśli pacjentka zajdzie w ciążę, informować potencjalnego zagrożenia płodu. 1 (patrz Przeciwwskazania).

Nie wskazane. 1 Bezpieczeństwo nie ustalone. 1

Potencjał dla zwiększenia stężenia triglicerydów w surowicy u kobiet z historią znacznego hipertriglicerydemią trakcie doustnej terapii estrogenem; monitorowanie stężenia triglicerydów w surowicy u tych kobiet. 1

Nie badano u kobiet z historią raka piersi. 1

Zbadaj niewyjaśnione nieprawidłowości piersi. 1 nie eliminuje ryzyko wystąpienia raka sutka. 1

Bezpieczeństwo i skuteczność nie ocenione. 1

Nie związane z proliferacją śluzówki macicy. 1 Zbadaj niewyjaśnione krwawienia z macicy. 1

Kategoria X. 1 (patrz / płodu noworodkowej chorobowości i śmiertelności i również Przeciwwskazania wynikające Ostrzeżenia).

Przeciwwskazane. 1

Nie wiadomo czy raloksyfen jest rozprowadzany do mleka. 1

Nie wskazane. 1

Brak istotnych różnic w bezpieczeństwo, skuteczność i profil farmakokinetyki w stosunku do młodszych dorosłych. 1

Należy zachować ostrożność; Bezpieczeństwo i skuteczność nie ustalono u pacjentów z niewydolnością wątroby. 1 (Patrz szczególnych populacjach pod farmakokinetyki).

Należy zachować ostrożność u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek; Bezpieczeństwo i skuteczność nie ustalono u nich. 1 (Patrz szczególnych populacjach pod farmakokinetyki).

Uderzenia gorąca (pulsuje), skurcze mięśni nóg, obrzęki obwodowe, objawy grypopodobne, bóle stawów, pocenie się. 2 23 69 1 72 88 93 96 98

Metabolizm najwyraźniej nie pośredniczy izoenzymów CYP. 1

Jednoczesne stosowanie z innymi lekami silnie wiążącymi się z białkami, nie oczekuje się, że wpływ na stężenie raloksyfenu w osoczu. 1 Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami silnie wiążącymi się z białkami. 1

Narkotyk

Interakcja

Komentarze

Amoksycylina i ampicylinę

Ampicylinę: Zmniejszona Stężenia raloksyfenu szczytowe plazmy; żadnych zmian w ekspozycji ogólnoustrojowej na raloksyfen 1

Amoksycylina: Bez zmian w stężeniu raloksyfenu 1

Może być podawana jednocześnie 1

żywice anionowymienne (cholestyramina)

Zmniejszone wchłanianie i krążenie wątrobowo-jelitowe raloksyfenu z jednoczesnego podawania cholestyraminy; podobna interakcja z oczekiwaniami innych żywic anionowymiennych 1

Jednoczesne podawanie z cholestyramina nie zalecane 1 52

Środki zobojętniające kwasy (aluminum- i zawierający magnez, węglan wapnia)

Bez zmian w ekspozycji ogólnoustrojowej raloksyfenu 1

Może być podawana jednocześnie 1

Leki przeciwzakrzepowe, doustne

Zmniejszono efekt warfaryny; brak wpływu na farmakokinetykę warfaryny obserwowano 1

Monitor PT dokładnie 1

środki Antilipemic

Jednoczesne stosowanie specyficznych badań 1

diazepam

Potencjał zmienionym wiązania diazepamu 1 białka

Zaleca się zachowanie ostrożności 1

diazoksyd

Potencjał zmienionym wiązania białka diazoksydu 1

Zaleca się zachowanie ostrożności 1

Digoksyna

Brak zmiany farmakokinetyki digoksyny 1

Może być podawana jednocześnie 1

estrogeny

Nie badano 1

Jednoczesne stosowanie niezalecane 1

gemfibrozyl

Brak istotnej zmiany w stężeniach raloksyfen plazmy 1

Lidokaina

Potencjał zmienionym wiązania białka lidokainy 1

Zaleca się zachowanie ostrożności 1

metyloprednizolonu

Brak zmiany farmakokinetyki metyloprednizolon 1

Można podawać jednocześnie z kortykosteroidami 1

fenytoina

Bez zmian w białko wiążące fenytoiny 1

Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego; 60% dawki doustnej jest pochłaniana, ale bezwzględna biodostępność w postaci niezmienionej jest tylko 2% z powodu rozległych pierwszego przejścia glukuronizację. 1 27 33 34 35 45 69

Po podaniu doustnym, maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 6 godzinach (raloksyfen) i 1 godzinę (sprzężonej glukuronidowe). 33 35

Posiłku bogatego w tłuszcze zwiększa stężenie w osoczu i stopień wchłaniania raloksyfenu, ale zasadniczo nie wpływają na ekspozycję ogólnoustrojową. 1

Stężenia raloksyfenu w osoczu są o 150% wyższe u pacjentów z marskością wątroby (Child-Pugh klasa A) i całkowitego stężenia bilirubiny w surowicy 0,6-2 mg / dl w porównaniu z osobami z prawidłową czynnością wątroby. 1 farmakokinetyczne nie badano u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby. 1

Stężenia raloksyfenu w osoczu u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek są zbliżone do wartości u kobiet z prawidłową czynnością nerek. 1 96 AUC raloksyfenu wynosi 122% wyższe u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (Cl cr 31-50 ml / min) lub ciężką niewydolnością nerek (Cl cr ≤30 ml / min) niż u osób z prawidłową czynnością nerek. 1

Raloksyfen i ich koniugaty monoglucuronide:> 95%. 1 69 96 Raloksyfen wiąże się z albuminą i kwaśną alfa 1 glikoproteiny ale nie globuliny wiążącej testosteron-estradiol (globuliny wiążącej hormony płciowe). 1

W znacznym stopniu ulega efektowi pierwszego przejścia do glukuronidowe. 1 27 33 34 35 36 55 nie wydaje się być metabolizowany przez izoenzymy CYP. 1 Koniugaty przekształcono z powrotem do leku macierzystego w różnych tkankach. 1 27

Wydalane głównie w kale jak wchłoniętego leku i przez wydzielanie z żółcią koniugatów jako glukuronidu (następnie metabolizowane przez bakterie przewodu pokarmowego do leku macierzystego). 1 45 55 69 96

32,5 godziny. 1 55

20-25 ° C. 1

selektywne modulatory receptora estrogenowego (SERM); wykazuje aktywność agonisty estrogenów na kości, ale działanie antagonistyczne estrogenów na tkanki piersi i macicy. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 13 14 15 16 17 18 21 28 69 70 88 89 101

Chemicznie i farmakologicznie różni się od naturalnie występujące estrogeny syntetyczne steroidowych i niesteroidowych związków o aktywności estrogenowej, i środki opisane jak antyestrogeny (na przykład, klomifen, tamoksyfen, toremifen). 4 13 14 15 16 17

U kobiet po menopauzie i kobiet, którzy przeszli jajników Głównym działaniem w kościach jest, aby zmniejszyć szybkość resorpcji kości, a tym samym spowolnienie tempa utraty masy kostnej. 1 2 3 4 5 6 7 16 17 19 20 23 37

Hamuje zależne od estradiolu proliferacji MCF-7, ludzkich komórek raka sutka in vitro. 7 16 17 43 69

Znaczenie zapewnienie pacjentowi kopię informacji o pacjencie producenta. 1

Ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowych. 1 Informuj lekarzowi, jeśli wystąpią objawy podmiotowe i przedmiotowe choroby zakrzepowo-zatorowej. 52 Należy unikać długotrwałego ograniczenia w ruchu podczas podróży. 1 52 Przerwać raloksyfen ≥72 godzin przed i podczas długotrwałego unieruchomienia (np pooperacyjnej odzysku, długotrwałego leżenia w łóżku). 1

Potencjał do zwiększonej częstości uderzeń gorąca (pulsuje); lek nie jest skuteczny w zmniejszaniu uderzeń gorąca związanych z niedoborem estrogenu. 1

Przy zastosowaniu do osteoporozy, znaczenie biorąc suplementację wapnia i / lub witaminę D, jeśli ich dzienne spożycie w diecie jest niewystarczająca. 1 Znaczenie obciążonych ćwiczeń i zmiany innych czynników ryzyka osteoporozy (na przykład palenie tytoniu, spożywanie alkoholu) w razie potrzeby. 1

Gdy stosowany w celu zmniejszenia częstości występowania inwazyjnego raka piersi, doradza pacjenta dotyczące korzyści i ryzyko związane z leczeniem, jak również odpowiednie wskazania. 1 Konieczność regularnych badań piersi i mammografii. 1

Znaczenie dla kobiet, które są lub mogą być w ciąży lub karmiących piersią, którzy są w celu uniknięcia stosowania leku. 1

Znaczenie informowania lekarzy istniejących lub planowanego leczenia skojarzonego, w tym na receptę i leków OTC, jak również jakichkolwiek współistniejących chorób. 1

Znaczenie informowania pacjentów o innych ważnych informacji ostrożności. 1 (patrz Ostrzeżenia).

Substancje pomocnicze w preparatach dostępnych na rynku leków może mieć istotnego klinicznie wpływu w niektórych osobników; skonsultować specjalnego oznakowania produktów o szczegóły.

Proszę odnieść się do ASHP braków leków Resource Center uzyskać informacje na temat niedoborów jednego lub więcej z tych preparatów.

trasy

Formy dawkowania

Silne strony

Nazwy marek

Producent

Doustny

Tabletki, powlekane

60 mg

Evista

Lilly

AHFS DI Essentials. , Wybrane wersje 1 kwietnia 2008 roku.

1. Eli Lilly and Company. Evista (raloksyfen chlorowodorek) tabletek przepisywania informacji. Indianapolis, IN; 2007 wrzesień

2. Delmas PD Bjarnason NH, Mitlak BH et al. Wpływ raloksyfenu na gęstość mineralną kości, stężenia cholesterolu w surowicy oraz endometrium macicy u kobiet po menopauzie. N Engl J Med. 1997; 337: 1641-7. [IDIS 397097] [PubMed 9385122]

3. Szef SM, Huster WJ, Neild JA et al. Wpływ chlorowodorku raloksyfenu na endometrium u kobiet po menopauzie. Am J Obstet Gynecol. 1997; 177: 1458/64. [IDIS 399175] [PubMed 9423751]

4. Gradishar WJ Jordan VC. Potencjał klinicznych nowych antyestrogenów. J Clin Oncol. 1997; 15: 840-52. [IDIS 381300] [PubMed 9053512]

5. Purdie DW. Selektywne modulacji receptora estrogenowego: HRT terapia zastępcza? Br J Obstet Gynaecol. 1997; 104: 1103-5. (IDIS 394047)

6. El-Hajj Fuleihan G. tkankowe specyficzne estrogeny-obietnica na przyszłość. N Engl J Med. 1997; 337: 1686-7. [PubMed 9385130]

7. Compston JE. estrogeny autora: fakt czy fantazja? Lancet. 1997; 350: 676-7. (IDIS 390843)

Link 8. Pennisi E. leku do genów ujawnia Estrogen jest wiele stron. Nauka. 1996; 273: 1171. [PubMed 8787121]

9. Yang NN, Venugopalan M Hardikar S i in. Identyfikacja element odpowiedzi estrogenowej aktywowany metabolitów 17p-estradiolu i raloksyfen. Nauka. 1996; 273: 1222-5. [PubMed 8703055]

10. Yang NN, Venugopalan M Hardikar S i in. Korekta: raloksyfen odpowiedź potrzebuje więcej niż elementu. Nauka. 1997; 275: 1249. [PubMed 9064777]

11. Pennisi E. Odmienne role znalezione dla dwóch receptorów estrogenu. Nauka. 1997; 277: 1439. [PubMed 9304214]

12. Paech K Webb P GGJM Kuiper i in. Różnica aktywacji ligandem receptorów estrogenowych ERα i ERβ w miejscach AP1. Nauka. 1997; 277: 1508/10. [PubMed 9278514]

13. Grese TA, Cho S, Finley DR i wsp. Struktura-aktywność związki selektywnych modulatorów receptora estrogenowego zmian: do rdzenia 2-arylbenzothiophene raloksyfenu. J Med Chem. 1997; 40: 146-67. [PubMed 9003514]

14. Brzozowski AM Pike ACW, DAUTER Z et al. Molekularna podstawa agonizm i antagonizm receptora estrogenu. Natura. 1997; 389: 753-8. [PubMed 9338790]

15. Jones CD, Jevnikar MG, Pike AJ i wsp. Antyestrogeny. 2. Badania struktura-aktywność w serii 3-aroilo-2, pochodne arylobenzo [b] tiofenu prowadzące do [6-hydroksy-2- (4-hydroksyfenylo) benzo [b] tien-3-ylo] [4- [ 2- (1-piperydynylo) etoksy] fenylo] metanon chlorowodorek (LY156758), niezwykle skuteczne antagonistą estrogenu po niewielkich wewnętrznej estrogeniczności. J Med Chem. 1984; 27: 1057/66. [PubMed 6431104]

16. Mitlak BH Cohen FJ. W poszukiwaniu optymalnego długotrwałego żeńskiej hormonalnej: potencjał selektywnych modulatorów receptora estrogenu. Horm Res. 1997; 48: 155-63. [PubMed 9378461]

17. Bryant HU, Dere WH. Selektywne modulatory receptora estrogenowego: alternatywne do hormonalnej terapii zastępczej. Proc Soc Exp Biol Med. 1998; 217: 45-52. [PubMed 9421206]

18. Baker VL, Draper M, Paul S et al. Reprodukcyjnego hormonalnego i endometrium efekty chlorowodorek raloksyfenu, selektywny modulator receptora estrogenu, u kobiet o regularnych cyklach menstruacyjnych. J Clin Endocrinol Metab. 1998; 83: 6-13. [IDIS 397364] [PubMed 9435408]

19. Williams CL, Stancel GM. Estrogeny i progestageny. W: Hardman JG, Limbird LE, Molinoff PB et al, eds. Goodman i Gilman, The Pharmacological Basis of Therapeutics. ed 9-ci. New York: McGraw-Hill; 1995: 1411/40.

20. Finkelstein JS. Osteoporoza. W: Bennett JC Plum F, wyd. Cecil podręcznik medycyny. ed 20-te. Philadelphia: WB Saunders Company; 1996: 1379/84.

21. Czarna LJ Sato K, Rowley ER i in. Raloksyfen (LY139481 HCl) zapobiega utracie masy kostnej i zmniejsza poziom cholesterolu w surowicy krwi, nie powodując macicy przerost jajnikami szczurów. J Clin Invest. 1994; 93: 63-9. [PubMed 8282823]

22. Cukierman SH Bryan N. hamowanie utleniania LDL i mieloperoksydazy tyrozylo zależne rodników przez selektywny modulator receptora estrogenowego raloksyfenu (LY139481 HCL). Miażdżyca. 1996; 126: 65-75. [PubMed 8879435]

23. Draper MW, kwiaty DE, Huster WJ i wsp. Kontrolowany proces raloksyfenu (LY139481) HCl: wpływ na obrót kostny i profil lipidów w osoczu u zdrowych kobiet po menopauzie. J Bone Miner Res. 1996; 11: 835-42. [PubMed 8725181]

24. Thomas JL, Braus Pensylwania. Choroba wieńcowa u kobiet: perspektywy historycznej. Arch Intern Med. 1998; 158: 333-7. [PubMed 9487230]

25. Cheskis BJ, Karathanasis S, Lyttle CR. Ligandy receptora estrogenowego modulować jego interakcji z DNA. J Biol Chem. 1997; 272: 11384-91. [PubMed 9111047]

26. Fiorelli G Martineti V Gori F. et al. Różnorodność miejsc wiązania i bioefektów raloksyfenu na linii ludzkich komórek białaczkowych FLG 29.1. Commun. 1997; 240: 573-9. [PubMed 9398606]

27. Dodge JA, Lugar CW, Cho S et al. Ocena głównych metabolitów raloksyfen jako modulatory selektywności tkankowej. J Steroid Biochem Molec Biol. 1997; 61: 97-106. [PubMed 9328215]

28. Frolík CA, Bryant HU, Czarny WE i wsp. zależne od czasu zmiany w biochemicznych markerów kostnych i cholesterolu w surowicy u szczurów z usuniętymi jajnikami: wpływ Raloxifene HCl, tamoksyfen, estrogenu i alendronian. Kość. 1996; 18: 621-7. [PubMed 8806005]

29. Buzdar AU Marcus C, F Holmes i wsp. Faza II oceny Ly156758 w przerzutowym raku piersi. Onkologia. 1988; 45: 344-5. [PubMed 3412740]

30. Magee DE Evans G, Sato M et al. Raloksyfen (LY139481 • HCl) nie antagonizują działanie estrogenów na kości. J Bone Miner Res. 1996; 11: S446.

31. Heaney RP, Draper MW. Raloksyfen i estrogeny: porównawcze-bone remodeling kinetyki. J Clin Endocrinol Metab. 1997; 82: 3425-9. [IDIS 394863] [PubMed 9329380]

32. Powles TJ, Hickish T Kanis JA et al. Efekt tamoksyfenu na gęstość mineralną kości mierzona podwójnej energii promieniowania rentgenowskiego absorpcjometrii menopauzy u zdrowych kobiet po menopauzie. J Clin Oncol. 1996; 14: 78-84. [IDIS 358669] [PubMed 8558225]

33. Ni L, Allerheiligen SRB, Basson R et al. Farmakokinetyka raloksyfenu u mężczyzn i kobiet w wieku pomenopauzalnym wolontariuszy. Pharm Res. 1996; 13: S-430. [PubMed 8932457]

34. Allerheiligen S Geiser J Knadler M i in. Raloksyfen (RAL) farmakokinetyczne i związane z nimi efekty endokrynologiczne u kobiet przed menopauzą leczonych podczas folikularnej, owulacji i lutealnej fazy cyklu miesiączkowego. Pharm Res. 1996; 13: S-430.

35. Forgue ST Rudy AC, Knadler MP i wsp. Farmakokinetyka raloksyfenu u zdrowych kobiet po menopauzie. Pharm Res. 1996; 13: S-429.

36. Lindstrom TD, Whitaker NG, Whitaker GW. Dyspozycja i metabolizm nowego benzotiofenu antyestrogen u szczurów, psów i małp. Xenobiotica. 1984; 14: 841-7. [PubMed 6506756]

37. McDonnell DP, Clemm DL, Hermann T et al. Analiza funkcji receptora estrogenowego in vitro, wykazuje trzy różne klasy antyestrogenów. Mol Endocrinol. 1995; 9: 659-69. [PubMed 8592512]

38. Katzenellenbogen BS, Montano MM, Le Goff P et al. Antyestrogeny: mechanizmy i działania w komórkach docelowych. J Steroid Biochem Mol Biol. 1995; 53: 387-93. [PubMed 7626486]

39. Bass KM, Newschaffer CJ, Klag MJ et al. Poziomy lipoprotein w osoczu jako predyktory zgonu sercowo-naczyniowego u kobiet. Arch Intern Med. 1993; 153: 2209-16. [PubMed 8215724]

40. Seeman E. Osteoporoza: perypetie. Am J Med. 1997; 103: 74-89S. [PubMed 9236490]

41. Wyeth Laboratories. Prempro (skoniugowane estrogeny octan / medroksyprogesteronu) tabletek przepisywania informacji. W: odniesienie biurka Physicians ‘. ed 51-te. Montvale, NJ: Medical Economics Company Inc; 1997: 2905-9.

42. Szare AB, Stapleton JP, Evans MC i in. Wpływ antyestrogenów tamoksyfenu, na gęstość mineralną kości u zdrowych kobiet po menopauzie, koniec. Am J Med. 1995; 99: 636-41. [IDIS 360184] [PubMed 7503087]

43. Bryant HU, Glasebrook AL, Yang i wsp NN. Farmakologiczne przegląd raloksyfenu. J Bone Miner Metab. 1996; 14: 1-9.

44. Hosking D Chilvers CED Christiansen C i in et al. Zapobieganie utracie masy kostnej z alendronianu u kobiet po menopauzie poniżej 60 roku życia. N Engl J Med. 1998; 338: 485-92. [IDIS 400119] [PubMed 9443925]

45. Knadler MP, Lantz RJ Gillespie TA i wsp. Dyspozycja i metabolizm 14C znakowany raloksyfenu u ludzi. Pharm Res. 1995; 12 (Suppl): S-372.

46. ​​Hol T Cox MB, Bryant HU i wsp. Selektywne modulatory receptora estrogenowego i zdrowia kobiet po menopauzie jest. J Womens Health. 1997; 6: 523-31. [PubMed 9356975]

47. Hannover Bjarnason N, Haarbo J Byrjalsen I et al. Raloksyfen hamuje aorty akumulacji cholesterolu jajnikami, karmionych cholesterolem królików. Krążenie. 1997; 96: 1964-9. [PubMed 9323087]

48. Scheele WH, Symanowski SM, Neale S et al. Raloksyfen nie powoduje działanie stymulujące na macicę u zdrowych kobiet po menopauzie. W: The Endocrine Society 79. rocznego programu spotkań, Minneapolis 1997 czerwiec 11-14. The Endocrine Society Press: Bethesda, MD; s. 498. Streszczenie nr P3-246.

49. Gunness M Prestwood K Y Lu et al. Histomorfometryczna, marker kości, a gęstość mineralna kości odpowiedzi na raloksyfen HCl i Premarin u kobiet po menopauzie. W: The Endocrine Society 79. rocznego programu spotkań, Minneapolis 1997 czerwiec 11-14. The Endocrine Society Press: Bethesda, MD; s. 67. Streszczenie nr OR4-2.

50. Evans G Bryant HU, Magee D et al. Wpływ raloksyfenu na Tibia histomorfometrii jajnikami szczurów. Endokrynologia. 1994; 134: 2283-8. [PubMed 8156931]

51. Ajzenberg N Depraetere H Girma JP i in. Agregację płytek indukowaną przez monoklonalne przeciwciało przeciwko czynnikowi von Willebranda. Miażdżyca. 1997; 134: 182.

52. Eli Lilly and Company. Evista (chlorowodorek raloxifene) Tabletki informacji dla pacjenta. Indianapolis, IN; 1997 10 grudnia.

53. Lufkin EG, Whitaker MD, Argueta R et al. raloksyfen z osteoporozą pomenopauzalną. J Bone Miner Res. 1997; 12: S150.

54. Giże EA, Venugopalan M, Glasebrook AL i wsp. Charakterystyka wiązania raloksyfenu i transaktywacji właściwości receptora beta estrogenu (ERβ). J Bone Miner Res. 1997; 12: S460.

55. Anon. Raloksyfen osteoporozy pomenopauzalnej. Med Lett Drug Ther. 1998; 40: 29-30.

56. Goldberg RM, Loprinzi CL O’Fallona JR i in. Przezskórne klonidyna do łagodzenia tamoksyfen indukowanego gorąca. J Clin Oncol. 1994; 12: 155-8. [IDIS 324702] [PubMed 8270972]

57. Food and Drug Administration. Recepta reklamy leków; Treść i format etykietowania ludzkich leków na receptę. Fed Regist. 1979; 44: 37434-67.

58. Hoyt JA, Fisher LF, Buelke-Sam JL et al. Selektywny modulator receptora estrogenowego, raloksyfen: ocen rozrodcze następujące kojarzeniem ekspozycję u samic szczurów. Teratologia. 1996; 53: 103.

59. Hoyt JA, Fisher LF, Swisher DK et al. Selektywny modulator receptora estrogenu, raloksyfen: ocen reprodukcyjne u samców szczurów. Teratologia. 1996; 53: 103.

60. Clarke DO, Griffey KI, Buelke-Sam JL et al. Selektywny modulator receptora estrogenowego, raloksyfen: ocen rozrodcze następujące ekspozycji preimplantacyjnej w krytych samic szczurów. Teratologia. 1996; 53: 103-4.

61. Byrd RA, Francis PC. Selektywny modulator receptora estrogenowego, raloksyfen: Segment II badania na szczurach i królikach. Teratologia. 1996; 53: 104.

62. Buelke-Sam J Griffey KI, Schwier PW et al. Selektywny modulator receptora estrogenu, raloksyfen: odcinek II / III Badania na szczurach dostawy. I – Oceny potomstwo matek i preweaning. Teratologia. 1996; 53: 104.

63. Buelke-J Sam Cohen I, Wierda D et al. Selektywny modulator receptora estrogenu, raloksyfen: odcinek II / III Badania na szczurach dostawy. II – odsadzeniu oceny potomstwa. Teratologia. 1996; 53: 104.

64. McDonnell DP. Definicja mechanizm molekularny działania modulatory receptorów estrogenowych tkankowo selektywny. Biochem Soc Transact. 1998; 26: 54-60.

65. Szary JM, Ziemian L. antyestrogen miejsca wiązania w mózgu i przysadki mózgowej szczurów po usunięciu jajników. Brain Res. 1992; 578: 55-60. [PubMed 1511289]

66. Eli Lilly and Company. Drogi medyczny pismo dotyczące kwestionującej bezpieczeństwo Evista (chlorowodorek raloksyfenu). Indianapolis, IN: Eli Lilly and Company; 1998 luty

67. Eli Lilly and Company. Postać produktu informacja dla amerykańskiej służby formularz szpital: Evista (chlorowodorek raloksyfenu). Indianapolis, IN; 1998 31 marca.

68. National Cancer Institute. Profilaktyka raka piersi badanie pokazuje znaczącą korzyść, pewne ryzyko. Bethesda, MD; 1998 kwiecień 6. prasowa.

69. Balfour JA, Goa KL. Raloksyfen. Drugs Aging. 1998; 12: 335-41. [PubMed 9571395]

70. Kauffman RF, Bensch WR, Roudebush RE i wsp. Hipocholesterolemicznego aktywność Raloxifene (LY139481) farmakologiczne charakterystyki jako selektywny modulator receptora estrogenu. J Pharmacol Exp Ther. 1997; 280: 146-53. [PubMed 8996192]

71. Burton TM. Nowe leki dają powód do nadziei w walce z rakiem piersi: leczenie zapobiegawcze obiecujące, ale badanie ma długą drogę do przebycia: Lilly wygląda poza Prozac. Wall Street J. 1998 20 kwietnia

72. Delmas PD, Mitlak BH, Christiansen C. Wpływ raloksyfenu u kobiet po menopauzie. N Engl J Med. 1998; 338: 1313.

73. Wiznitzer I benz C Tamoksyfen porównaniu LY156758 do leczenia ludzkiego raka piersi i raka prostaty in vitro. Breast Cancer Res Treat. 1983; 3: 305.

74. Sato M, Glasebrook AL Bryant HU. Raloksyfen: selektywny modulator receptora estrogenu. J Bone Miner Metab. 1995; 12 (Suppl II): S9-20.

75. Labrie F Veilleux R Fournier, A. Glukokortykoidy stymulują wzrost komórek raka sutka myszy Shionogi w hodowli. Mol Celi Endocrinol. 1988; 58: 207-11. [PubMed 2850248]

76. Thompson EW Reich R, Shima TB i wsp. Różnica regulacja wzrostu i inwazyjności komórek MCF-7 raka piersi antyestrogenów. Cancer Res. 1988; 48: 6764-8. [PubMed 2846159]

77. Gottardis MM, Jordan VC. Działania przeciwnowotworowe keoksyfen i tamoksyfen w N-nitrosomethylurea modelu indukowanego raka sutka szczura. Cancer Res. 1987; 47: 4020-4. [PubMed 3607747]

78. Europejska Fundacja Osteoporozy i Chorób Kości, Narodowa Fundacja Osteoporozy i Narodowy Instytut stawów i Muscoloskeletal i chorób skóry. Consensus Development Conference: diagnostyki, profilaktyki i leczenia osteoporozy. Am J Med. 1993; 94: 646-50. [IDIS 316087] [PubMed 8506892]

79. Commonwealth Department of Health and Family Services, Australian National Consensus Conference 1996. zapobiegania i leczenia osteoporozy: konsensusu atatement. Med J Austral. 1997; 167 (suppl): S1-15.

80. Osteoporoza Society of Canada Scientific Advisory Board. Wytyczne praktyki klinicznej w diagnostyce i mangement osteoporozy. CMAJ. 1996; 155: 1113/33. [IDIS 373678] [PubMed 8873639]

81. Ross PD. Osteoporoza: częstotliwości, konsekwencje, a czynniki ryzyka. Arch Intern Med. 1996; 156: 1399-411. [IDIS 370197] [PubMed 8678708]

82. Eastell R. Leczenie osteoporozy pomenopauzalnej. N Engl J Med. 1998; 338: 736-46. [IDIS 402219] [PubMed 9494151]

83. Stały Komitet ds oceny naukowej Zalecane normy dietetyczne na Żywności i Żywienia Zarządu, Instytut Medycyny Narodowej Akademii Nauk. Dietetycznego odniesienia wapnia, fosforu, magnezu, witaminy D i fluorków. Washington, DC: National Academy Press; 1997. (niekorygowana) dowody.

84. Cauley JA, Seeley DG, Ensrud K et al. Estrogen terapia zastępcza i złamań u starszych kobiet. Ann Intern Med. 1995; 122: 9-16. [IDIS 339879] [PubMed 7985914]

85. Schneider DL, Barrett-Connor LB, Morton DJ. Tming estrogenów u kobiet po menopauzie w celu uzyskania optymalnej gęstości mineralnej kości: badanie Racncho Bernardo. JAMA. 1997; 277: 543-7. [IDIS 379894] [PubMed 9032160]

86. Maricic M. Wczesne zapobieganie vs koniec leczenia osteoporozy. Arch Intern Med. 1997; 157: 2545-6. [IDIS 397757] [PubMed 9531221]

87. Heaney RP. masa kostna, utrata masy kostnej, a profilaktyka osteoporozy. Ann Intern Med. 1998; 128: 313-4. [IDIS 401677] [PubMed 9471936]

88. Walsh BW, Kuller LH, Dziki RA i wsp. Wpływ raloksyfenu na lipidów w surowicy i czynników krzepnięcia u zdrowych kobiet po menopauzie. JAMA. 1998; 279: 1445/51. [IDIS 405187] [PubMed 9600478]

89. Rifkind BM, Rossouw JE. Leków markowych, magicznych pocisków i standardów złota. JAMA. 1998; 279: 1483-5. [IDIS 405190] [PubMed 9600485]

90. Powles TJ, Hickish T Kanis JA et al. Efekt tamoksyfenu na gęstość mineralną kości mierzona podwójnej energii promieniowania rentgenowskiego absorpcjometrii menopauzy u zdrowych kobiet po menopauzie. J Clin Oncol. 1996; 14: 78-84. [IDIS 358669] [PubMed 8558225]

komentarze 91. recenzentów (obserwacje osobiste).

92. Jordan VC, Glusman JE, Eckert S et al. Incident nowotwory pierwotne piersi zmniejsza się o raloksyfen: zintegrowany danych z wieloośrodkowego, podwójnie ślepą próbą, z randomizacją w 12.000 kobiet po menopauzie. Proc Am Soc Clin Oncol. 1998; 17: 122A.

93. Cummings SR, Eckert S, Krueger KA i wsp. Wpływ raloksyfenu na ryzyko zachorowania na raka piersi u kobiet po menopauzie: wyniki z bardziej randomizowanym badaniu. JAMA. 1999; 281: 2189-97. [IDIS 426871] [PubMed 10376571]

94. Gradishar WJ, Glusman JE Vogel CL et al. Raloksyfen HCl, nowy środek hormonalny, jest aktywny w pozytywnym receptora estrogenowego (ER +) przerzutowym rakiem piersi. Breast Cancer Research and Treatment; 20-te roczny San Antonio Breast Cancer Symposium; 3-6 grudnia 1997; San Antonio. Dordrecht / Boston / London: Kluwer Academic Publishers. Zmiany i uzupełnienia do zaprogramowania. Streszczenie 209.

95. Gluer CC Cummings SR DC Bauer et al. Osteoporoza: Stowarzyszenia na ostatnich złamań z quatititative ustaleń amerykańskich. Radiologia. 1996; 199: 725-32. [PubMed 8637996]

96. Eli Lilly and Company, Indianapolis, IN: komunikacji osobistej.

97. Vilches AR Pérez V Suchecki DE. Raloksyfen związane z wirusowym zapaleniem wątroby typu. Lancet. 1998; 352: 1524-5. [IDIS 415661] [PubMed 9820309]

98. Ettinger B, Czarny DM, Mitlak BH i wsp. Zmniejszenie ryzyka złamań kręgów u kobiet po menopauzie z osteoporozą leczonych raloksyfen: Wyniki z 3-roku randomizowanym badaniu klinicznym. JAMA. 1999; 282: 637-45. [IDIS 430444] [PubMed 10517716]

99. McClung MR. Terapia zapobieganiu złamaniom. JAMA. 1999; 282: 687-9. [IDIS 430446] [PubMed 10517723]

100. Cauley JA Norton L, Lippman ME i wsp. Ciąg dalszy redukcji raka piersi u kobiet po menopauzie otrzymujących raloksyfen: 4-letnie wyniki z bardziej rozprawy. Breast Ca Res Treat. 2001; 65: 125-34.

101. Khovidhunkit W, Shoback DM. Efekty kliniczne chlorowodorku raloksyfenu u kobiet. Ann Intern Med. 1999; 130: 431-9. [IDIS 421483] [PubMed 10068418]

102. Chlebowski RT, Col N, Winer EP przy al. American Society of Clinical Oncology z oceny technologii farmakologicznych interwencji na zmniejszenie ryzyka raka piersi oraz tamoksyfen, raloksyfen i hamowania aromatazy. J Clin Oncol. 2002; 20: 3328-43. [IDIS 486567] [PubMed 12149307]

103. Komisja Biuletynów edukacyjny American College Położnictwa i Ginekologii. ACOG edukacyjne Biuletyn: osteoporoza. Obstet Gynecol. 1998; 91: 1-9. [IDIS 403501] [PubMed 9464711]

104. Eastell R. Leczenie osteoporozy pomenopauzalnej. N Engl J Med. 1998; 338: 736-46. [IDIS 402219] [PubMed 9494151]

105. Narodowa Fundacja Osteoporozy. Podręcznik do profilaktyki i leczenia osteoporozy lekarza. Waszyngton; 1998.

106. Światowa Organizacja Zdrowia. Wytyczne dotyczące oceny przedklinicznych i klinicznych w osteoporozie. Genewa: Światowa Organizacja Zdrowia; 1998: 5-6.

107. American College of Rheumatology Komitetu Ad Hoc na glikokortykosteroidów wywołanej osteoporozy. Zalecenia dotyczące profilaktyki i leczenia osteoporozy indukowanej gluococorticoid: 2001 Update. Arthritis Rheum. 2001; 44: 1496-503. [IDIS 466759] [PubMed 11465699]

108. Anon. Leki do zapobiegania i leczenia osteoporozy po menopauzie. Med Lett Drugs Ther. 2000; 42: 97-100. [PubMed 11035622]

109. National Cancer Institute (NCI). Pytania i odpowiedzi: badanie tamoksyfenu i raloksyfenu (gwiazdka). Bethesda, MD. 2002 17 maja.

110. Vogel VG, Costantino JP Wickerhama DL et al. Badanie tamoksyfenu i raloksyfenu: wstępnych danych rekrutacyjnych z randomizowanego badania zmniejszenie ryzyka raka piersi. Clin Cancer piersi. 2002; 3: 153-9. [PubMed 12123540]

111. American College Położnictwa i Ginekologii. Pytania i odpowiedzi na temat hormonalnej terapii zastępczej. Waszyngton; Od sierpnia 2002 roku American College Położnictwa i Ginekologii stronie ().

112. USA Preventive Services Task Force. Pomenopauzalnej hormonalnej terapii zastępczej w prewencji pierwotnej chorób przewlekłych: zalecenia i uzasadnienia. Ann Intern Med. 2002; 137: 834-9.

113. Vogel VG, Costantino JP, Wickerhama DL dla National Surgical leczenia uzupełniającego raka piersi i jelita Project (NSABP). Skutki vs tamoksyfen raloksyfenu na ryzyko rozwoju inwazyjnego raka piersi oraz innych efektów choroby: badanie NSABP tamoksyfenu i raloksyfenu (STAR) P-2 Trial. JAMA. 2006; 295: 2727-41. [PubMed 16754727]

114. Martino S, Cauley JA, Barrett-Connor E dla rdzenia Detektywów. Kontynuując wyniki dotyczące Evista: częstość występowania raka piersi u kobiet po menopauzie z osteoporozą w randomizowanym badaniu raloksyfenu. J Natl Cancer Inst. 2004; 96: 1751/61. [PubMed 15572757]

Barrett-Connor 115. E, Mosca L, Collins P dla raloksyfenu używać do serca (RUTH) badaczy procesu. Wpływ raloksyfenu na incydentów sercowo-naczyniowych i raka piersi u kobiet po menopauzie. N Engl J Med. 2006; 355: 125-37. [PubMed 16837676]

116. Prestwood KM, Gunness M, Muchmore DB et al. Porównanie wpływu raloksyfenu i estrogenów na kości u kobiet po menopauzie. J Clin Endocrinol Metab. 2000; 85: 2197-202. [PubMed 10852452]